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新型抗肿瘤新药CYH33获批进入临床研究

2018-01-07来源:中国科学报
摘要:磷脂肌醇3-激酶(PI3K)信号通路作用于受体酪氨酸蛋白激酶以及G蛋白偶联受体下游,在肿瘤发生发展中扮演着不可替代的调控作用。I类PI3K分为4个亚型,其中 PI3Ka在生长因子刺激诱导的信号通路中发挥主要作用,而且只有该亚型在肿瘤组织中以高频率发生激活性突变。PI3Ka抑制剂能够选择性地抑制PI3Ka高度激活的肿瘤细胞,从而


磷脂肌醇3-激酶(PI3K)信号通路作用于受体酪氨酸蛋白激酶以及G蛋白偶联受体下游,在肿瘤发生发展中扮演着不可替代的调控作用。I类PI3K分为4个亚型,其中 PI3Ka在生长因子刺激诱导的信号通路中发挥主要作用,而且只有该亚型在肿瘤组织中以高频率发生激活性突变。PI3Ka抑制剂能够选择性地抑制PI3Ka高度激活的肿瘤细胞,从而降低毒副作用。

上海药物所发挥多学科交叉优势,组织科研骨干开展联合攻关。研究人员历时3年多,合理设计、合成与筛选了上千个化合物,最终确定候选药物CYH33。CYH33是结构独特的全新化学分子实体,为PI3Ka高选择性高活性抑制剂,已获得中国、美国、日本以及加拿大等国专利授权。临床前研究显示,CYH33体内外抗肿瘤活性显著优于国际上进展前列的同类抑制剂,尤其对中国人种特色肿瘤表现出优异的抑制活性。

据悉,同期开展的该类药物疗效预测生物标志物研究发现,乳腺癌细胞中受体酪氨酸激酶表达谱决定PI3K对ERK活性的调控,从而决定乳腺癌对PI3Ka选择性抑制剂的敏感性,为CYH33临床试验病人选择提供了重要理论依据。
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